Amitriptyline Amitriptyline

Les informations scientifiques fournies sont générales et ne peuvent pas être utilisées pour prendre une décision sur la possibilité d’utiliser un médicament particulier.

Contents

Titulaire du certificat d’immatriculation :

Forme posologique

Forme de libération, conditionnement et composition du médicament Amitriptyline

Comprimés 1 onglet.
chlorhydrate d’amitriptyline 25mg

10 morceaux. – emballages contour alvéolé (1) – packs de carton.
10 morceaux. – emballages contour alvéolé (2) – packs de carton.
10 morceaux. – emballages contour alvéolé (5) – packs de carton.
50 pièces – bocaux en verre foncé (1) – emballages en carton.

effet pharmacologique

Un antidépresseur du groupe des composés tricycliques, un dérivé de la dibenzocycloheptadine.

Le mécanisme d’action antidépresseur est associé à une augmentation de la concentration de noradrénaline dans les synapses et/ou de sérotonine dans le système nerveux central en raison de l’inhibition de la recapture neuronale de ces médiateurs. En cas d’utilisation prolongée, il réduit l’activité fonctionnelle des récepteurs β-adrénergiques et des récepteurs de la sérotonine dans le cerveau, normalise la transmission adrénergique et sérotoninergique, rétablit l’équilibre de ces systèmes, perturbé lors d’états dépressifs. Dans les états anxio-dépressifs, il réduit l’anxiété, l’agitation et les manifestations dépressives.

Il a également un certain effet analgésique, qui serait associé à des changements dans les concentrations de monoamines dans le système nerveux central, en particulier la sérotonine, et à l’effet sur les systèmes opioïdes endogènes.

Il a un effet anticholinergique périphérique et central prononcé en raison de sa forte affinité pour les récepteurs m-cholinergiques; un fort effet sédatif associé à une affinité pour les récepteurs de l’histamine H 1 et une action bloquante alpha-adrénergique.

Le mécanisme d’action thérapeutique dans la boulimie nerveuse n’a pas été établi (éventuellement similaire à celui de la dépression). L’amitriptyline s’est montrée clairement efficace chez les patients boulimiques aussi bien sans dépression qu’en sa présence, alors qu’une diminution de la boulimie peut être observée sans affaiblissement concomitant de la dépression elle-même.

L’efficacité de l’énurésie nocturne semble être due à une activité anticholinergique entraînant une distensibilité accrue de la vessie, une stimulation β-adrénergique directe, une activité agoniste α-adrénergique avec augmentation du tonus sphinctérien et un blocage central de la captation de la sérotonine.

Il a un effet antiulcéreux, dont le mécanisme est dû à la capacité de bloquer les récepteurs de l’histamine H 2 dans les cellules pariétales de l’estomac, ainsi qu’à avoir un effet sédatif et m-anticholinergique (en cas d’ulcère gastrique et d’ulcère duodénal , il réduit la douleur, accélère la cicatrisation de l’ulcère).

Pendant l’anesthésie générale, il abaisse la tension artérielle et la température corporelle. N’inhibe pas la MAO.

L’action antidépressive se développe dans les 2-3 semaines après le début de l’utilisation.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité de l’amitriptyline est de 30 à 60 %. Liaison aux protéines plasmatiques 82-96 %. V d – 5-10 l / kg. Métabolisé pour former le métabolite actif nortriptyline.

T 1/2 – 31-46 heures Excrété principalement par les reins.

Correspondances d’ingrédients actifs pour Amitriptyline

Dépression (surtout avec anxiété, agitation et troubles du sommeil, y compris dans l’enfance, endogène, involutive, réactive, névrotique, médicamenteuse, avec atteinte cérébrale organique, sevrage alcoolique), psychoses schizophréniques, troubles émotionnels mixtes, troubles du comportement (activité et attention), boulimie nerveuses, céphalées de tension, migraine, douleurs neuropathiques, douleurs chroniques chez les patients cancéreux, douleurs rhumatismales, énurésie nocturne (à l’exception des patients souffrant d’hypotension vésicale), ulcère peptique de l’estomac et du duodénum.

Ouvrir la liste des codes CIM-10

Code CIM-10 Indication
B02.2 Zona avec autres complications du système nerveux
F20 La schizophrénie
F21 trouble schizotypique
F22 Troubles délirants chroniques
F23 Troubles mentaux aigus et transitoires
F25 Troubles schizo-affectifs
F29 Psychose non organique, sans précision
F32 épisode dépressif
F33 trouble dépressif récurrent
F40 Troubles anxieux phobiques (dont agoraphobie, phobies sociales)
F41.2 Anxiété mixte et trouble dépressif
F50.2 boulimie nerveuse
F90.0 Troubles de l’activité et de l’attention
F91.9 Trouble des conduites, sans précision
F98.0 Énurésie de nature inorganique
G43 Migraine
G44.2 Céphalée de tension
G50.1 Douleurs faciales atypiques
G53.0 Névralgie après zona (B02.2)
G60 Neuropathie héréditaire et idiopathique
G61 Polyneuropathie inflammatoire
G62.1 Polyneuropathie alcoolique
G63.2 Polyneuropathie diabétique
K25 ulcère de l’estomac
K26 L’ulcère duodénal
M79.2 Névralgie et névrite, sans précision
R52.2 Autre douleur persistante (chronique)

Schéma posologique

La méthode d’application et le schéma posologique d’un médicament particulier dépendent de sa forme de libération et d’autres facteurs. Le schéma posologique optimal est déterminé par le médecin. La conformité de la forme posologique utilisée d’un médicament particulier avec les indications d’utilisation et le schéma posologique doit être strictement observée.

Pour l’administration orale, la dose initiale est de 25 à 50 mg le soir. Ensuite, dans les 5-6 jours, la dose est augmentée individuellement à 150-200 mg / jour (la majeure partie de la dose est prise la nuit). S’il n’y a pas d’amélioration au cours de la deuxième semaine, la dose quotidienne est augmentée à 300 mg. Avec la disparition des signes de dépression, la dose est réduite à 50-100 mg / jour et le traitement est poursuivi pendant au moins 3 mois. Chez les patients âgés souffrant de troubles légers, la dose est de 30 à 100 mg / jour, généralement 1 fois / jour la nuit, après avoir obtenu un effet thérapeutique, ils passent à la dose efficace minimale – 25 à 50 mg / jour.

Avec énurésie nocturne chez les enfants âgés de 6 à 10 ans – 10-20 mg / jour la nuit, à l’âge de 11-16 ans – 25-50 mg / jour.

V / m – la dose initiale est de 50 à 100 mg / jour en 2 à 4 injections. Si nécessaire, la dose peut être progressivement augmentée jusqu’à 300 mg / jour, dans des cas exceptionnels – jusqu’à 400 mg / jour.

Effet secondaire

Du système nerveux : somnolence, asthénie, évanouissement, anxiété, désorientation, agitation, hallucinations (en particulier chez les patients âgés et chez les patients atteints de la maladie de Parkinson), anxiété, agitation motrice, état maniaque, état hypomaniaque, agressivité, troubles de la mémoire, dépersonnalisation , augmentation dépression, diminution de la capacité de concentration, insomnie, cauchemars, bâillements, activation de symptômes psychotiques, céphalées, myoclonies, dysarthrie, tremblements (en particulier des mains, de la tête, de la langue), neuropathie périphérique (paresthésie), myasthénie grave, myoclonie, ataxie, extrapyramidal syndrome, augmentation de la fréquence et de l’intensification des crises d’épilepsie, modifications de l’EEG.

Du côté du système cardiovasculaire : hypotension orthostatique, tachycardie, troubles de la conduction, étourdissements, modifications non spécifiques de l’ECG (intervalle ST ou onde T), arythmie, labilité de la pression artérielle, troubles de la conduction intraventriculaire (expansion du complexe QRS, modifications dans l’intervalle PQ, blocage des jambes du faisceau His ).

Du système digestif : nausées, brûlures d’estomac, vomissements, gastralgies, augmentation ou diminution de l’appétit (augmentation ou diminution du poids corporel), stomatite, modification du goût, diarrhée, assombrissement de la langue ; rarement – dysfonctionnement hépatique, ictère cholestatique, hépatite.

Du côté du système endocrinien : œdème testiculaire, gynécomastie, hypertrophie mammaire, galactorrhée, modifications de la libido, diminution de la puissance, hypo ou hyperglycémie, hyponatrémie (diminution de la production de vasopressine), syndrome de sécrétion inappropriée d’ADH.

Du système hématopoïétique: agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie, purpura, éosinophilie.

Réactions allergiques : éruption cutanée, prurit, urticaire, photosensibilité, gonflement du visage et de la langue.

Effets dus à l’activité anticholinergique : bouche sèche, tachycardie, troubles de l’accommodation, vision floue, mydriase, augmentation de la pression intraoculaire (uniquement chez les personnes ayant un angle de chambre antérieure de l’œil étroit), constipation, iléus paralytique, rétention urinaire, diminution de la transpiration, confusion , délire ou hallucinations.

Autres : perte de cheveux, acouphènes, œdème, hyperpyrexie, ganglions lymphatiques enflés, pollakiurie, hypoprotéinémie.

Contre-indications d’utilisation

Période aiguë et période de récupération précoce après infarctus du myocarde, intoxication aiguë à l’alcool, intoxication aiguë aux hypnotiques, analgésiques et psychotropes, glaucome à angle fermé, troubles sévères de la conduction AV et intraventriculaire (blocage des jambes du faisceau His, blocage AV du II degré), période de lactation, enfants de moins de 6 ans (pour administration orale), enfants de moins de 12 ans (pour administration intramusculaire et intraveineuse), traitement simultané avec des inhibiteurs de la MAO et la période de 2 semaines avant leur utilisation, hypersensibilité à l’amitriptyline .

Utilisation pendant la grossesse et l’allaitement

L’amitriptyline ne doit pas être utilisée pendant la grossesse, en particulier au cours des premier et troisième trimestres, sauf en cas d’absolue nécessité. Des études cliniques adéquates et strictement contrôlées sur la sécurité de l’utilisation de l’amitriptyline pendant la grossesse n’ont pas été menées.

L’amitriptyline doit être progressivement arrêtée au moins 7 semaines avant l’accouchement prévu pour éviter le développement d’un syndrome de sevrage chez le nouveau-né.

Dans des études expérimentales, l’amitriptyline a eu un effet tératogène.

Contre-indiqué pendant l’allaitement. Il est excrété dans le lait maternel et peut provoquer de la somnolence chez les nourrissons.

Amitriptyline

Photo de la drogue

  • Nom latin : Amitriptyline
  • Code ATX : N06AA09
  • Ingrédient actif : Amitriptyline (Amitriptyline)
  • Fabricant : Ozon LLC, Usine endocrinienne de Moscou FSUE, Dalchimpharm, ZiO-Health, Usine endocrinienne de Moscou FSUE (Russie), Zentiva k.s (République tchèque)

Composé

Les dragées et les comprimés Amitriptyline contiennent 10 ou 25 mg de principe actif sous forme de chlorhydrate d’amitriptyline.

Les substances supplémentaires contenues dans les comprimés sont les suivantes : cellulose microcristalline, talc, lactose monohydraté, dioxyde de silicium, stéarate de magnésium, amidon prégélatinisé.

Les substances supplémentaires contenues dans la dragée sont les suivantes : stéarate de magnésium, amidon de pomme de terre, talc, polyvinylpyrrolidone, lactose monohydraté.

1 ml de solution contient 10 mg de substance active. Substances supplémentaires : acide chlorhydrique (hydroxyde de sodium), dextrose monohydraté, eau pour perfusion, chlorure de sodium, chlorure de benzéthonium.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés, de dragées et de solution.

effet pharmacologique

Antidépresseur tricyclique. Il a un effet sédatif, thymoleptique. Il a un effet analgésique supplémentaire d’origine centrale.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Le médicament réduit l’appétit, élimine l’énurésie nocturne, a un effet antisérotoninergique. Le médicament a un effet anticholinergique central et périphérique prononcé.

L’effet antidépresseur est obtenu en augmentant la concentration de sérotonine dans le système nerveux et de noradrénaline dans les synapses. Un traitement à long terme entraîne une diminution de l’activité fonctionnelle de la sérotonine et des récepteurs bêta-adrénergiques dans le cerveau. L’amitriptyline réduit la sévérité des manifestations dépressives, l’agitation, l’anxiété dans les états anxio-dépressifs . En raison du blocage des récepteurs H2-histamine dans la paroi de l’estomac (cellules pariétales), un effet antiulcéreux est fourni. Le médicament est capable de réduire la température corporelle, la pression artérielle pendant l’anesthésie générale. Le médicament n’inhibe pas la monoamine oxydase. L’effet antidépresseur apparaît après 3 semaines de traitement.

La concentration maximale d’une substance dans le sang se produit après quelques heures, généralement après 2-12. Excrété sous forme de métabolites dans l’urine. Il se lie bien aux protéines.

Indications d’utilisation de l’amitriptyline

À partir de quels comprimés et solution sont généralement prescrits?

  • avec dépression (agitation, anxiété, troubles du sommeil, sevrage alcoolique, avec lésions cérébrales organiques, sevrage névrotique);
  • avec troubles du comportement, troubles émotionnels mixtes, énurésie nocturne , syndrome de douleur chronique (avec oncopathologie, névralgie post -herpétique );
  • avec boulimie mentale ;
  • avec migraine (pour la prévention);
  • avec des lésions ulcéreuses du système digestif .

Les indications d’utilisation de l’amitriptyline sous forme de comprimés et sous d’autres formes de libération sont les mêmes.

Contre-indications

Selon l’annotation, le médicament n’est pas utilisé:

  • avec infarctus du myocarde ;
  • intolérance au composant principal;
  • avec glaucome à angle fermé ;
  • intoxication aiguë avec des médicaments psychoactifs, analgésiques, hypnotiques;
  • avec intoxication alcoolique aiguë;
  • lors de l’allaitement;
  • violations graves de la conduction intraventriculaire et de la conduction anti-oventriculaire;
  • avec pathologie du système cardiovasculaire;
  • avec oppression de l’hématopoïèse de la moelle osseuse;
  • psychoses maniaco-dépressives ; ;
  • alcoolisme chronique;
  • diminution de la fonction motrice du système digestif; ;
  • pathologie du foie et des reins;
  • hypertension intraoculaire ;
  • rétention urinaire; ;
  • avec hypotension de la vessie; ;
  • grossesse.

Dans l’ épilepsie , l’amitriptyline est prescrite avec prudence.

Effets secondaires de l’amitriptyline

Système nerveux : agitation, hallucinations, désorientation , évanouissement, asthénie, somnolence, anxiété, état hypomaniaque, augmentation de la dépression, dépersonnalisation , agitation, augmentation des crises d’épilepsie, syndrome extrapyramidal , ataxie, myoclonie, paresthésie sous forme de neuropathie périphérique, petit tremblement musculaire, mal de tête.

Effets anticholinergiques : augmentation de la pression intraoculaire, vision floue, mydriase, bouche sèche, tachycardie , difficulté à uriner, iléus paralytique, délire, confusion, diminution de la transpiration.

Système cardiovasculaire : instabilité tensionnelle, troubles de la conduction intraventriculaire , arythmie, hypotension orthostatique , vertiges, palpitations, tachycardie.

Appareil digestif : assombrissement de la langue, diarrhée, modification de la perception du goût, vomissements, brûlures d’ estomac , gastralgie, hépatite, ictère cholestatique.

Système endocrinien : galactorrhée, hyperglycémie , diminution de la puissance ou augmentation de la libido, hypertrophie des glandes mammaires, gynécomastie , œdème testiculaire, syndrome de sécrétion inappropriée d’ADH, hyponatrémie. Également noté hypoprotéinémie , pollakiurie, rétention urinaire, ganglions lymphatiques enflés, hyperpyrexie, gonflement, acouphènes, perte de cheveux.

Lorsque le médicament est retiré, une agitation inhabituelle, des troubles du sommeil, des malaises, des maux de tête, de la diarrhée, des nausées, des rêves inhabituels, une agitation, une irritabilité sont notés. Avec l’administration intraveineuse, une sensation de brûlure, une lymphangite , une thrombophlébite et une réponse allergique sont notées .

Les examens des effets secondaires de l’amitriptyline sont assez fréquents. Lors de l’utilisation de la drogue, une dépendance peut également survenir.

Amitriptyline, mode d’emploi (Méthode et posologie)

Le médicament est pris par voie orale immédiatement après un repas, sans mâcher, ce qui assure la moindre irritation des parois de l’estomac. La posologie initiale est de 25 à 50 mg le soir pour les adultes. Dans les 5 jours, la quantité de médicament est augmentée à 200 mg par jour en 3 doses fractionnées. S’il n’y a pas d’effet dans les 2 semaines, la dose est augmentée à 300 mg.

Les solutions sont administrées lentement par voie intraveineuse et intramusculaire, 20 à 40 mg 4 fois par jour avec une transition progressive vers l’administration orale. La durée du traitement ne dépasse pas 8 mois. Avec des maux de tête prolongés, avec migraine, syndrome de douleur chronique d’origine neurogène, avec migraine, 12,5 à 100 mg par jour sont prescrits.

Mode d’emploi Amitriptyline Nycomed est similaire. Avant utilisation, assurez-vous de lire les contre-indications du médicament.

Surdosage

Manifestations du système nerveux : coma, stupeur, somnolence accrue, anxiété, hallucinations, ataxie, syndrome épileptique, choréoathétose, hyperréflexie, dysarthrie , rigidité des tissus musculaires, confusion, désorientation, troubles de la concentration, agitation psychomotrice.

Manifestations d’un surdosage d’amitriptyline du système cardiovasculaire: violation de la conduction intracardiaque, arythmie, tachycardie, chute de tension artérielle, choc, insuffisance cardiaque, rarement – arrêt cardiaque.

Anurie , oligurie, augmentation de la transpiration, hyperthermie , vomissements, essoufflement, dépression du système respiratoire, cyanose sont également notés . Peut-être une intoxication médicamenteuse.

Afin d’éviter les conséquences négatives d’un surdosage, un lavage gastrique d’urgence est nécessaire, l’introduction d’inhibiteurs de la cholinestérase avec des manifestations anticholinergiques sévères. Il est également nécessaire de maintenir l’équilibre hydrique et électrolytique, les niveaux de pression artérielle, le contrôle du travail du système cardiovasculaire et d’effectuer des mesures de réanimation et anticonvulsivantes si nécessaire. La diurèse forcée, ainsi que l’hémodialyse, ne se sont pas avérées efficaces dans le surdosage d’amitriptyline.

Interaction

Effet hypotenseur, dépression respiratoire , un effet dépresseur sur le système nerveux est observé avec la nomination conjointe de médicaments qui dépriment le système nerveux central: anesthésiques généraux, benzodiazépines, barbituriques, antidépresseurs et autres.

Le médicament augmente la sévérité de l’effet anticholinergique lors de la prise d’ amantadine , d’ antihistaminiques , de bipéridène , d’ atropine , d’ antiparkinsoniens , de phénothiazine .

Le médicament renforce l’activité anticoagulante de l’ indadione , des dérivés de la coumarine et des anticoagulants indirects. Il y a une diminution de l’efficacité des alpha-bloquants , la phénytoïne .

La fluvoxamine et la fluoxétine augmentent la concentration du médicament dans le sang. Le risque de développer des crises d’épilepsie augmente, ainsi que les effets anticholinergiques et sédatifs centraux en association avec les benzodiazépines, les phénothiazines, les anticholinergiques.

L’administration simultanée de méthyldopa , réserpine , bétanidine , guanéthidine , clonidine réduit la sévérité de leur effet hypotenseur.

Le délire se développe lors de la prise d’inhibiteurs de l’acétaldéhyde , le disulfirame . L’amitriptyline renforce l’effet sur le système cardiovasculaire de la phényléphrine , de la norépinéphrine , de l’épinéphrine et de l’ isoprénaline . Le risque d’hyperpyrexie augmente lors de la prise de neuroleptiques, m-anticholinergiques.

Conditions de vente

Le médicament n’est pas vendu sans ordonnance.

Conditions de stockage

Dans un endroit sec et sombre inaccessible aux enfants à une température ne dépassant pas 25 °C.

Date de péremption

instructions spéciales

Avant le traitement, il est nécessaire de contrôler le niveau de pression artérielle.

Par voie parentérale, l’amitriptyline est administrée exclusivement sous la supervision d’un médecin en milieu hospitalier. Dans les premiers jours de traitement, le repos au lit doit être observé. Un refus total de prendre de l’éthanol est exigé.

L’arrêt brutal du traitement peut provoquer un syndrome de “sevrage”.

Le médicament à une dose de plus de 150 mg par jour entraîne une diminution du seuil d’activité convulsive, ce qui est important à prendre en compte lors du développement de crises d’épilepsie chez les patients prédisposés.

Peut-être le développement d’états hypomaniaques ou maniaques chez les personnes atteintes de troubles affectifs cycliques pendant la phase dépressive.

Si nécessaire, le traitement est repris à petites doses après le soulagement de ces affections.

La prudence s’impose dans le traitement des patients prenant des médicaments à base d’hormones thyroïdiennes dans le cadre du traitement des patients atteints de thyrotoxicose en raison du risque possible d’effets cardiotoxiques.

Le médicament peut provoquer le développement d’un iléus paralytique chez les personnes âgées, ainsi que celles sujettes à la constipation chronique.

Il est obligatoire d’avertir les anesthésistes de la prise d’amitriptyline avant une anesthésie locale ou générale.

La thérapie à long terme provoque le développement de caries .

Peut augmenter le besoin de riboflavine .

L’amitriptyline passe dans le lait maternel, provoquant une somnolence accrue chez les nourrissons.

Description du médicament AMITRIPTYLIN

(AMITRIPTYLINE)

La solution injectable est incolore, limpide ou légèrement jaunâtre.

1 ml
amitriptyline (sous forme de chlorhydrate) 10 mg

Excipients : chlorure de sodium, parahydroxybenzoate de méthyle (nipagine), parahydroxybenzoate de propyle (nipazol), eau pour préparations injectables.

2 ml – ampoules (10) – packs.

Description des principes actifs du médicament AMITRIPTYLINE . Les informations scientifiques fournies sont générales et ne peuvent pas être utilisées pour prendre une décision sur la possibilité d’utiliser un médicament particulier. Date de mise à jour : 12/06/2019

effet pharmacologique

Un antidépresseur du groupe des composés tricycliques, un dérivé de la dibenzocycloheptadine.

Le mécanisme d’action antidépresseur est associé à une augmentation de la concentration de noradrénaline dans les synapses et/ou de sérotonine dans le système nerveux central en raison de l’inhibition de la recapture neuronale de ces médiateurs. En cas d’utilisation prolongée, il réduit l’activité fonctionnelle des récepteurs β-adrénergiques et des récepteurs de la sérotonine dans le cerveau, normalise la transmission adrénergique et sérotoninergique, rétablit l’équilibre de ces systèmes, perturbé lors d’états dépressifs. Dans les états anxio-dépressifs, il réduit l’anxiété, l’agitation et les manifestations dépressives.

Il a également un certain effet analgésique, qui serait associé à des changements dans les concentrations de monoamines dans le système nerveux central, en particulier la sérotonine, et à l’effet sur les systèmes opioïdes endogènes.

Il a un effet anticholinergique périphérique et central prononcé en raison de sa forte affinité pour les récepteurs m-cholinergiques; un fort effet sédatif associé à une affinité pour les récepteurs de l’histamine H 1 et une action bloquante alpha-adrénergique.

Il a un effet antiulcéreux, dont le mécanisme est dû à la capacité de bloquer les récepteurs de l’histamine H 2 dans les cellules pariétales de l’estomac, ainsi qu’à avoir un effet sédatif et m-anticholinergique (en cas d’ulcère gastrique et d’ulcère duodénal , il réduit la douleur, accélère la cicatrisation de l’ulcère).

L’efficacité de l’énurésie nocturne semble être due à une activité anticholinergique entraînant une distensibilité accrue de la vessie, une stimulation β-adrénergique directe, une activité agoniste α-adrénergique avec augmentation du tonus sphinctérien et un blocage central de la captation de la sérotonine.

Le mécanisme d’action thérapeutique dans la boulimie nerveuse n’a pas été établi (éventuellement similaire à celui de la dépression). L’amitriptyline s’est montrée clairement efficace chez les patients boulimiques aussi bien sans dépression qu’en sa présence, alors qu’une diminution de la boulimie peut être observée sans affaiblissement concomitant de la dépression elle-même.

Pendant l’anesthésie générale, il abaisse la tension artérielle et la température corporelle. N’inhibe pas la MAO.

L’action antidépressive se développe dans les 2-3 semaines après le début de l’utilisation.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité de l’amitriptyline est de 30 à 60 %. Liaison aux protéines plasmatiques 82-96 %. V d – 5-10 l / kg. Métabolisé pour former le métabolite actif nortriptyline.

T 1/2 – 31-46 heures Excrété principalement par les reins.

Indications pour l’utilisation

Dépression (surtout avec anxiété, agitation et troubles du sommeil, y compris dans l’enfance, endogène, involutive, réactive, névrotique, médicamenteuse, avec atteinte cérébrale organique, sevrage alcoolique), psychoses schizophréniques, troubles émotionnels mixtes, troubles du comportement (activité et attention), troubles nocturnes énurésie (sauf chez les patients souffrant d’hypotension vésicale), boulimie nerveuse, syndrome de douleur chronique (douleur chronique chez les patients cancéreux, migraine, douleur rhumatismale, douleur atypique au visage, névralgie post-herpétique, neuropathie post-traumatique, neuropathie diabétique, neuropathie périphérique), prévention migraine, ulcère peptique de l’estomac et du duodénum.

Schéma posologique

Pour l’administration orale, la dose initiale est de 25 à 50 mg le soir. Ensuite, dans les 5-6 jours, la dose est augmentée individuellement à 150-200 mg / jour (la majeure partie de la dose est prise la nuit). S’il n’y a pas d’amélioration au cours de la deuxième semaine, la dose quotidienne est augmentée à 300 mg. Avec la disparition des signes de dépression, la dose est réduite à 50-100 mg / jour et le traitement est poursuivi pendant au moins 3 mois. Chez les patients âgés souffrant de troubles légers, la dose est de 30 à 100 mg / jour, généralement 1 fois / jour la nuit, après avoir obtenu un effet thérapeutique, ils passent à la dose efficace minimale – 25 à 50 mg / jour.

Avec énurésie nocturne chez les enfants âgés de 6 à 10 ans – 10-20 mg / jour la nuit, à l’âge de 11-16 ans – 25-50 mg / jour.

V / m – la dose initiale est de 50 à 100 mg / jour en 2 à 4 injections. Si nécessaire, la dose peut être progressivement augmentée jusqu’à 300 mg / jour, dans des cas exceptionnels – jusqu’à 400 mg / jour.

Effets secondaires

  • somnolence, asthénie, syncope, agitation, désorientation, agitation, hallucinations (en particulier chez les patients âgés et chez les patients atteints de la maladie de Parkinson), anxiété, agitation, état maniaque, état hypomaniaque, agressivité, troubles de la mémoire, dépersonnalisation, augmentation de la dépression, diminution de la capacité de concentration , insomnie, cauchemars, bâillements, activation de symptômes psychotiques, céphalées, myoclonies, dysarthrie, tremblements (en particulier des mains, de la tête, de la langue), neuropathie périphérique (paresthésie), myasthénie grave, myoclonies, ataxie, syndrome extrapyramidal, augmentation de la fréquence et augmentation crises d’épilepsie, modifications de l’EEG.
  • hypotension orthostatique, tachycardie, troubles de la conduction, étourdissements, modifications non spécifiques de l’ECG (intervalle ST ou onde T), arythmie, labilité de la pression artérielle, troubles de la conduction intraventriculaire (expansion du complexe QRS, modifications de l’intervalle PQ, bloc de branche).
  • nausées, brûlures d’estomac, vomissements, gastralgies, augmentation ou diminution de l’appétit (augmentation ou diminution du poids corporel), stomatite, modification du goût, diarrhée, assombrissement de la langue ;
  • rarement – dysfonctionnement hépatique, ictère cholestatique, hépatite.
  • œdème testiculaire, gynécomastie, hypertrophie des glandes mammaires, galactorrhée, modifications de la libido, diminution de la puissance, hypo ou hyperglycémie, hyponatrémie (diminution de la production de vasopressine), syndrome de sécrétion inappropriée d’ADH.
  • agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie, purpura, éosinophilie.
  • éruption cutanée, prurit, urticaire, photosensibilité, gonflement du visage et de la langue.
  • bouche sèche, tachycardie, troubles de l’accommodation, vision floue, mydriase, augmentation de la pression intraoculaire (uniquement chez les personnes présentant un angle étroit de la chambre antérieure de l’œil), constipation, iléus paralytique, rétention urinaire, diminution de la transpiration, confusion, délire ou hallucinations .
  • perte de cheveux, acouphènes, œdème, hyperpyrexie, ganglions lymphatiques enflés, pollakiurie, hypoprotéinémie.

Contre-indications d’utilisation

Période aiguë et période de récupération précoce après infarctus du myocarde, intoxication aiguë à l’alcool, intoxication aiguë aux hypnotiques, analgésiques et psychotropes, glaucome à angle fermé, troubles sévères de la conduction AV et intraventriculaire (blocage des jambes du faisceau His, blocage AV du II degré), période de lactation, enfants de moins de 6 ans (pour administration orale), enfants de moins de 12 ans (pour administration intramusculaire et intraveineuse), traitement simultané avec des inhibiteurs de la MAO et la période de 2 semaines avant leur utilisation, hypersensibilité à l’amitriptyline .

Utilisation pendant la grossesse et l’allaitement

L’amitriptyline ne doit pas être utilisée pendant la grossesse, en particulier au cours des premier et troisième trimestres, sauf en cas d’absolue nécessité. Des études cliniques adéquates et strictement contrôlées sur la sécurité de l’utilisation de l’amitriptyline pendant la grossesse n’ont pas été menées.

L’amitriptyline doit être progressivement arrêtée au moins 7 semaines avant l’accouchement prévu pour éviter le développement d’un syndrome de sevrage chez le nouveau-né.

Dans des études expérimentales, l’amitriptyline a eu un effet tératogène.

Contre-indiqué pendant l’allaitement. Il est excrété dans le lait maternel et peut provoquer de la somnolence chez les nourrissons.

Mode d’emploi AMITRIPTYLINE (AMITRIPTYLINE)

Comprimés pelliculés bleus à surface biconvexe, sécables sur une face.

1 onglet.
amitriptyline (sous forme de chlorhydrate) 25mg

Excipients : lactose, amidon de maïs, phosphate dicalcique, gélatine, talc, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal, méthylparabène, polyéthylène glycol 6000.

Composition de l’enveloppe du film : Opadry Blue (hydroxypropylméthylcellulose, dioxyde de titane (E 171), talc, propylène glycol, polyéthylène glycol, bleu brillant (E 133)).

10 morceaux. – emballages contour alvéolé (5) – packs de carton.
50 pièces – bidons (1) – paquets de carton.

comprimés enrobés 25 mg : 50 pcs.
Rég. N° : 20/05/1225 du 20/05/2020 – Validité du reg. Beats pas limité

Comprimés pelliculés bleus à surface biconvexe, sécables sur une face.

1 onglet.
amitriptyline (sous forme de chlorhydrate) 25mg

Excipients : lactose monohydraté, amidon de maïs, phosphate dicalcique, gélatine, talc, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium colloïdal, polyéthylène glycol 6000.

Composition de l’enveloppe du film : Opadry Blue (hydroxypropylméthylcellulose, dioxyde de titane (E 171), talc, propylène glycol, polyéthylène glycol, bleu brillant (E 133)).

10 morceaux. – emballages contour alvéolé (5) – packs de carton.
50 pièces – bidons (1) – paquets de carton.

La description du médicament AMITRIPTYLINE a été créée en 2012 sur la base des instructions publiées sur le site officiel du ministère de la Santé de la République du Bélarus. Date de mise à jour : 07.05.2013

effet pharmacologique

Il inhibe la recapture des neurotransmetteurs (norépinéphrine, sérotonine, etc.) par les terminaisons nerveuses présynaptiques des neurones, provoque l’accumulation de monoamines dans la fente synaptique et améliore les impulsions post-synaptiques. En cas d’utilisation prolongée, il réduit l’activité fonctionnelle (désensibilisation) des récepteurs bêta-adrénergiques et sérotoninergiques dans le cerveau, normalise la transmission adrénergique et sérotopinergique, rétablit l’équilibre de ces systèmes, perturbé lors d’états dépressifs. Bloque les récepteurs m-cholinergiques et histaminiques du système nerveux central.

Pharmacocinétique

L’absorption est élevée. Le temps nécessaire pour atteindre C max après administration orale est de 4 à 8 heures.La biodisponibilité du médicament Amitriptyline est de 33 à 62%, son métabolite actif nortriptyline est de 46 à 70%. Vd 5-10 l/kg. Concentrations thérapeutiques efficaces dans le sang du médicament Amitriptyline 50-250 ng / ml, pour la nortriptyline (son métabolite actif) 50-150 ng / ml. C max dans le plasma sanguin – 0,04-0,16 μg / ml. Passe à travers les barrières histohématologiques, y compris la barrière hémato-encéphalique (dont la nortriptyline). La concentration du médicament Amitriptyline dans les tissus est plus élevée que dans le plasma. Communication avec les protéines plasmatiques 92-96 %. Métabolisé dans le foie (par déméthylation, hydroxylation) avec formation de métabolites actifs – nortriptylie, 10-hydroxy-amitriptyline et métabolites inactifs. T 1/2 du plasma sanguin de 10 à 28 heures pour le médicament Amitriptyline et de 16 à 80 heures pour la nortriptyline. Excrété par les reins – 80%, en partie avec la bile. Élimination complète en 7 à 14 jours. L’amitriptyline traverse la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel à des concentrations similaires à celles du plasma.

Indications pour l’utilisation

  • dépression de toute étiologie. Il est particulièrement efficace dans les états anxieux-dépressifs, en raison de la sévérité de l’effet sédatif. Ne provoque pas d’exacerbation des symptômes productifs (délires, hallucinations), contrairement aux antidépresseurs à effet stimulant ;
  • troubles émotionnels et comportementaux mixtes, troubles phobiques ;
  • l’énurésie des enfants (à l’exception des enfants avec une vessie hypotonique);
  • anorexie psychogène, névrose boulimique;
  • les douleurs neurogènes à caractère chronique, pour la prévention de la migraine.

Schéma posologique

Attribuer à l’intérieur (pendant ou après un repas).

La dose quotidienne initiale par voie orale est de 50 à 75 mg (25 mg en 2 à 3 prises), puis la dose est progressivement augmentée de 25 à 50 mg jusqu’à l’obtention de l’effet antidépresseur souhaité.
La dose thérapeutique quotidienne optimale est de 150 à 200 mg (la partie maximale de la dose est prise la nuit). Dans la dépression sévère résistante au traitement, la dose est augmentée à 300 mg ou plus, jusqu’à la dose maximale tolérée. Dans ces cas, il est conseillé de commencer le traitement par administration intramusculaire ou intraveineuse du médicament, tout en utilisant des doses initiales plus élevées, accélérant l’augmentation des doses sous le contrôle de l’état somatique.
Après avoir obtenu un effet antidépresseur stable après 2 à 4 semaines, les doses sont progressivement et lentement réduites. En cas de signes d’abattement avec diminution des doses, il est nécessaire de revenir à la dose précédente. En cas d’arrêt brutal après un traitement prolongé, un syndrome de sevrage peut se développer. Si l’état du patient ne s’améliore pas dans les 3 à 4 semaines suivant le traitement, la poursuite du traitement est inappropriée.

Chez les patients âgés présentant des troubles légers, en pratique ambulatoire, les doses sont de 25-50-100 mg (max) en doses fractionnées ou 1 fois / jour la nuit. Pour la prévention de la migraine, douleurs chroniques de nature neurogène (dont maux de tête prolongés) de 12,5-25 mg à 100 mg/jour.

  • de 6 à 12 ans – 10-30 mg / jour ou 1-5 mg / kg / jour fractionné, à l’adolescence – 10 mg 3 fois / jour (si nécessaire, jusqu’à 100 mg / jour).

Pour le traitement de l’énurésie nocturne chez les enfants de plus de 6 ans – 12,5-25 mg la nuit (la dose ne doit pas dépasser 2,5 mg / kg de poids corporel).

Effets secondaires

Principalement associé à l’effet anticholinergique du médicament – perturbation de l’accommodation, augmentation de la pression intraoculaire, bouche sèche, rétention des selles, occlusion intestinale, rétention urinaire, fièvre, somnolence. Tous ces phénomènes disparaissent généralement après adaptation au médicament ou réduction de dose.

  • somnolence, vertiges, tremblements.
  • tachycardie, hypotension orthostatique, augmentation de la pression, troubles de la conduction, modifications de l’ECG.
  • éruption cutanée, etc.
  • nausées, vomissements, anorexie, stomatite, troubles du goût, inconfort épigastrique, rarement dysfonctionnement hépatique.
  • gynécomastie, galactorrhée, modifications de la sécrétion d’ADH, diminution de la libido, puissance.
  • agranulocytose et autres changements sanguins, éruption cutanée, perte de cheveux, ganglions lymphatiques enflés, prise de poids en cas d’utilisation prolongée.

L’amitriptyline à des doses supérieures à 150 mg / jour réduit le seuil d’activité convulsive, de sorte que le risque de convulsions doit être pris en compte chez les patients ayant des antécédents de convulsions et chez les patients qui y sont prédisposés en raison de leur âge ou d’une blessure.

Les patients présentant une phase dépressive de MDP peuvent entrer dans la phase maniaque.

Risque accru de fractures osseuses au-delà de 50 ans.

Contre-indications d’utilisation

  • malformations cardiaques décompensées;
  • période aiguë et de récupération de l’infarctus du myocarde;
  • violations de la conduction du muscle cardiaque;
  • hypertension stade III ;
  • maladies aiguës du foie et des reins, avec dysfonctionnement grave;
  • maladies du sang;
  • ulcère peptique de l’estomac et 12 ulcères duodénaux au stade aigu;
  • glaucome;
  • hypertrophie de la prostate;
  • atonie de la vessie;
  • sténose pylorique, iléus paralytique;
  • traitement simultané avec des inhibiteurs de la MAO ;
  • grossesse, période d’allaitement;
  • enfants de moins de 6 ans (formes injectables jusqu’à 12 ans) ;
  • hypersensibilité à l’amitriptyline.

Utiliser avec prudence en cas de cardiopathie ischémique, d’arythmie, d’insuffisance cardiaque.

Utilisation pendant la grossesse et l’allaitement

Contre-indiqué pendant la grossesse, l’allaitement (lors de la prise du médicament pendant la grossesse et / ou l’allaitement, il existe un risque de malformations congénitales et d’hypertension pulmonaire persistante chez les nouveau-nés).

Application pour violation de la fonction hépatique

Application pour violation de la fonction rénale

Utilisation chez les patients âgés

Risque accru de fractures osseuses au-delà de 50 ans.

Le traitement des patients âgés par amitriptyline doit être effectué sous contrôle somatique minutieux et avec l’utilisation de doses minimales du médicament, qui doivent être augmentées progressivement, afin d’éviter le développement de troubles délirants, d’hypomanie et d’autres complications.

Utilisation chez les enfants

Le médicament est contre-indiqué chez les enfants de moins de 6 ans (formes injectables jusqu’à 12 ans).

Le traitement par amitriptyline chez les enfants de plus de 6 ans doit être effectué sous contrôle somatique attentif en utilisant des doses minimales du médicament, qui doivent être augmentées progressivement pour éviter le développement de troubles délirants, d’hypomanie et d’autres complications.

instructions spéciales

Avant de commencer le traitement, un contrôle de la pression artérielle est nécessaire (chez les patients dont la pression artérielle est basse ou labile, elle peut diminuer encore plus) ; pendant le traitement – contrôle du sang périphérique (dans certains cas, une agranulocytose peut se développer, et il est donc recommandé de surveiller l’image sanguine, en particulier avec une augmentation de la température corporelle, le développement de symptômes pseudo-grippaux et d’amygdalite), à ​​long terme thérapie – contrôle des fonctions du système cardiovasculaire et du foie . Chez les personnes âgées et les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire, une surveillance de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle, de l’ECG est indiquée. Des modifications cliniquement insignifiantes peuvent apparaître sur l’ECG (lissage de l’onde T, dépression du segment ST, expansion du complexe QRS).

Des précautions doivent être prises lors du passage brusque à une position verticale à partir d’une position couchée ou assise.

En raison d’effets cardiotoxiques possibles, la prudence s’impose lors du traitement de patients atteints de thyrotoxicose ou de patients recevant des préparations d’hormones thyroïdiennes.

Avant d’effectuer une anesthésie générale ou locale, l’anesthésiste doit être averti que le patient prend de l’amitriptyline.

En raison de l’effet anticholinergique, une diminution du larmoiement et une augmentation relative de la quantité de mucus dans la composition du liquide lacrymal sont possibles, ce qui peut entraîner des lésions cornéennes chez les patients utilisant des lentilles de contact.

Avec une utilisation prolongée, il y a une augmentation de l’incidence des caries dentaires. Le besoin en riboflavine peut être augmenté.

Le traitement par amitriptyline chez les personnes âgées et les enfants doit être effectué sous contrôle somatique minutieux et avec l’utilisation de doses minimales du médicament, en les augmentant progressivement, afin d’éviter le développement de troubles délirants, d’hypomanie et d’autres complications.

En raison de la possibilité de tentatives de suicide chez les patients souffrant de dépression, une surveillance régulière des patients est nécessaire, en particulier au cours des premières semaines de traitement, ainsi qu’une administration aux doses minimales requises pour réduire le risque de surdosage. S’il n’y a pas d’amélioration de l’état du patient dans les 3-4 semaines, il est nécessaire de reconsidérer les tactiques de traitement.

Pendant la prise d’amitriptyline, il est interdit de conduire des véhicules, d’entretenir des mécanismes et d’autres types de travaux nécessitant une concentration d’attention accrue. L’alcool doit être évité pendant le traitement.

La réception de l’amitriptyline est possible au plus tôt 14 jours après l’abolition des inhibiteurs de la MAO.

Surdosage

  • somnolence, désorientation, confusion, hallucinations, délire, pupilles dilatées, fièvre, essoufflement, dysarthrie, agitation, hallucinations, convulsions, rigidité musculaire, stupeur, coma, vomissements, arythmie, hypotension, insuffisance cardiaque, dépression respiratoire.
  • lavage gastrique, prise d’une suspension de charbon actif, laxatifs, maintien de la température corporelle, surveillance du fonctionnement du système cardiovasculaire pendant au moins 5 jours, car une rechute peut survenir après 48 heures ou plus tard.

Dans les symptômes anticholinergiques sévères (hypotension, arythmie, coma) – l’introduction de physostigmine 1-3 mg toutes les 1/2-2 h/m ou/in (pour les enfants, l’administration de physostigmine commence par 0,5 mg, puis la dose est répétée avec un intervalle de 5 minutes pour la détermination de la dose minimale efficace, mais pas plus de 2 mg). La physostigmine ne doit être utilisée que chez les patients comateux souffrant de dépression respiratoire, de crises d’épilepsie, d’hypotension sévère et d’arythmies cardiaques marquées. L’hémodialyse et la diurèse forcée sont inefficaces.

interaction médicamenteuse

Avec l’utilisation combinée d’éthanol et de médicaments qui dépriment le système nerveux central (y compris les antidépresseurs, les barbituriques, les benzodiazépines et les anesthésiques généraux), une augmentation significative de l’effet inhibiteur sur le système nerveux central, de la dépression respiratoire et de l’effet hypotenseur est possible. Augmente la sensibilité aux boissons contenant de l’éthanol. Augmente l’effet m-anticholinergique des médicaments ayant une telle activité (par exemple, les phénothiazines, les antiparkinsoniens, l’amantadine, l’atropine, le bipéridène, les bloqueurs des récepteurs de l’histamine H1), ce qui augmente le risque d’effets secondaires (du côté du système nerveux central, l’organe de la vision, les intestins et la bulle urinaire).

Lorsqu’elle est utilisée avec des bloqueurs des récepteurs H1-histamine, la clonidine – effet inhibiteur accru sur le système nerveux central; avec atropine – augmente le risque d’iléus paralytique; avec des médicaments qui provoquent des réactions extrapyramidales – une augmentation de la gravité et de la fréquence des effets extrapyramidaux. Avec l’utilisation simultanée d’amitriptyline et d’anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine ou de l’indadione), une augmentation de l’activité anticoagulante de ces derniers est possible.

L’amitriptyline peut augmenter la dépression causée par les glucocorticostéroïdes.

Lorsqu’il est utilisé avec des médicaments anticonvulsivants, il est possible d’augmenter l’effet inhibiteur sur le système nerveux central, d’abaisser le seuil d’activité convulsive (lorsqu’il est utilisé à fortes doses) et de réduire l’efficacité de ce dernier.

Les médicaments pour le traitement de la thyrotoxicose augmentent le risque de développer une agranulocytose.

Réduit l’efficacité de la phénytoïne et des alpha-bloquants.

Les inhibiteurs de l’oxydation microsomale (cimétidine) allongent le T 1/2, augmentent le risque de développer des effets toxiques de l’amitriptyline (une réduction de dose de 20 à 30 % peut être nécessaire), les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales (barbituriques, carbamazépine, phénytoïne, nicotine et contraceptifs oraux) réduisent la concentration plasmatique et diminuent l’efficacité de l’amitriptyline.

La fluxétine et la fluvoxamine augmentent les concentrations plasmatiques d’amitriptyline (une réduction de la dose d’amitriptyline de 50 % peut être nécessaire).

Lorsqu’il est associé à des anticholinergiques, des phénothiazines et des benzodiazépines – renforcement mutuel des effets sédatifs et anticholinergiques centraux et risque accru de crises d’épilepsie (abaissement du seuil d’activité convulsive); les phénothiazines, en outre, peuvent augmenter le risque de syndrome malin des neuroleptiques.

Avec l’utilisation simultanée d’amitriptyline avec la clonidine, la guanéthidine, la bétanidine, la réserpine et la méthyldopa, une diminution de l’effet hypotenseur de cette dernière ; avec de la cocaïne – le risque de développer des arythmies cardiaques.

Les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes et les œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l’amitriptyline ; les médicaments antiarythmiques (tels que la quinidine) augmentent le risque de développer des troubles du rythme (ralentissant éventuellement le métabolisme de l’amitriptyline).

L’utilisation combinée avec le disulfirame et d’autres inhibiteurs de l’acétaldéhydegénase provoque un délire.

Incompatible avec les IMAO (augmentation possible de la fréquence des périodes d’hyperpyrexie, convulsions sévères, crises hypertensives et décès du patient).

Le pimozide et le probucol peuvent augmenter les arythmies cardiaques, ce qui se manifeste par l’allongement de l’intervalle Q-T sur l’ECG.

Améliore l’effet sur le système cardiovasculaire de l’épinéphrine, de la norépinéphrine, de l’isoprénaline, de l’éphédrine et de la phényléphrine (y compris lorsque ces médicaments font partie des anesthésiques locaux) et augmente le risque de développer des troubles du rythme cardiaque, de la tachycardie, de l’hypertension artérielle sévère.

Lorsqu’il est co-administré avec des alpha-agonistes pour administration intranasale ou pour une utilisation en ophtalmologie (avec une absorption importante), il peut renforcer l’effet vasoconstricteur de ces derniers.

Lorsqu’il est pris avec des hormones thyroïdiennes – amélioration mutuelle de l’effet thérapeutique et des effets toxiques (y compris les arythmies cardiaques et un effet stimulant sur le système nerveux central).

Les M-anticholinergiques et les antipsychotiques (neuroleptiques) augmentent le risque de développer une hyperpyrexie (surtout par temps chaud).

Lorsqu’il est co-administré avec d’autres médicaments hématotoxiques, l’hématotoxicité peut augmenter.

Similar Posts

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *